原来男性血浆中的雌激素以其生物活性最高的雌二醇形式存在，它是周边组织将睾丸酮转化而来，也来自体内肾上腺和睾丸的少量分泌物。睾丸内产生的雌激素是以雄激素为来源，经过一种酶的催化而转化为雌二醇，这种分泌活动涉及间质细胞和支持细胞。成年男性每天分泌30～40微克的雌二醇，并与血浆中的一种特殊蛋白质相结合，因而不会很快地代谢掉。随着年龄的增长，50岁以后男性血浆的睾丸酮水平逐渐降低，而雌二醇水平却缓慢增加，这主要是因特殊的蛋白质含量增加后雌二醇的代谢减慢；另一方面则因它的外周合成增加造成的。

    雌激素对男性究竟起哪些作用呢？一般以为，主要是参与睾丸生精作用的调节，它作用于下丘脑，调节下丘脑促性激素释放，从而调节了垂体促性腺激素的释放。根据这个原理，临床上用雌激素治疗原发性少精症等性不育时，就是因为它们能竞争地与下丘脑中的雌二醇受体结合，从而使雌二醇对下丘脑的反馈调节作用受到干扰，于是睾丸间质细胞的功能得到加强，睾丸内睾丸酮水平增高，则促进生精作用，使少精症得到改善。

    此外，雌二醇在睾丸内还能对睾丸酮的生成进行局部调节。在正常情况下，雌二醇抑制睾丸酮合成的作用不大，一旦雌二醇水平增高，这种抑制作用就显得很重要了。有些少精症患者的外周血浆睾丸酮水平完全正常，但睾丸内睾丸酮合成通路损害后，就影响生精过程，所以睾丸局部的内分泌调节变化是值得人们重视的。